szol injekcióval 5x5 ml/2500 mg (amp. üvegbarna)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 1 a gyógyszerregisztráció változásának bejelentésére, azonosítószám: 2012/07570
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Novalgin 500 mg/1 ml
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Az injekciós oldat milliliterenként 500 mg metamizol-nátrium-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Oldatos injekció intravénás és intramuszkuláris alkalmazásra.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Súlyos vagy tartós fájdalom vagy láz.
A parenterális beadást csak akkor jelzik, ha az enterális beadás nem lehetséges.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A Novalgin 500 mg/ml-t intravénásán vagy intramuszkulárisan adják be.
A metamizol dózisa és beadási módja elvileg a kívánt fájdalomcsillapító hatástól és a beteg állapotától függ. Sok esetben az orális vagy rektális adagolás elegendő a kielégítő fájdalomcsillapítás eléréséhez.
Ha gyors fájdalomcsillapító hatásra van szükség, vagy ha a metamizol nem javallt orális vagy rektális alkalmazásra, intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazás ajánlott.
A beadás módjának megválasztásakor figyelembe kell venni, hogy a parenterális alkalmazás az anafilaxiás vagy anafilaktoid reakciók nagyobb kockázatával jár.
Ha parenterális alkalmazást fontolgatnak 3–11 hónapos gyermekek számára, meg kell jegyezni, hogy a metamizolt csak intramuszkulárisan szabad beadni ebben a korban.
Parenterális beadás céljából az 1 és 14 év közötti gyermekek általában 6-16 mg metamizolt adnak testtömeg-kilogrammonként egyetlen adagban.
Magas lázzal járó gyermekek esetében általában 10 mg metamizol/testtömeg-kilogramm adag elegendő.
Valamennyi készítmény esetében a fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás a beadás után 30-60 perccel várható, és általában körülbelül 4 órán át tart.
Ha az egyetlen adag hatása nem kielégítő, vagy megszűnt, az adagot meg lehet ismételni az alábbi táblázat szerint a maximális napi adagig.
A parenterálisan 1 g metamizol feletti egyszeri adagok feltüntetését gondosan mérlegelni kell, mivel az injekció beadását követő hipotenzív reakciók dózisfüggők.
Az alábbi táblázat az ajánlott egyszeri adagokat és az oldatos injekció maximális napi adagját sorolja fel minden kor és súlycsoport szerint:
Adagolás vese- vagy májkárosodás esetén
Mivel vese- vagy májkárosodás esetén a kiválasztás mértéke csökken, a nagy dózisokat kerülni kell. Rövid idejű alkalmazás esetén azonban nincs szükség dóziscsökkentésre. Nincs vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek hosszú távú alkalmazásának adagolási tapasztalata.
Figyelembe kell venni a vese- és a májműködés romlását idős betegeknél és rossz egészségi állapotú betegeknél.
Az orvosoknak gondosan figyelniük kell a betegeket parenterális beadásra, és abba kell hagyni az injekciót az anafilaktoid vagy anafilaxiás reakció első jeleinél (lásd 4.8 Nemkívánatos hatások pont) az izolált hipotenzív reakciók kockázatának minimalizálása érdekében. Ezenkívül az intravénás injekciót nagyon lassan kell beadni, és a vérnyomáscsökkentő reakciók elkerülése érdekében a sebesség nem haladhatja meg az 1 ml (500 mg metamizol)/perc értéket.
4.3 Ellenjavallatok
A Novalgin nem alkalmazható olyan betegeknél:
ismert túlérzékenység metamizollal vagy más pirazolonokkal (fenazon, propifenazon) vagy pirazolidinokkal (fenilbutazon, oxifenbutazon), valamint például ezen anyagok bármelyike által előidézett agranulocitózis,
bármely egyéb összetevő allergiás,
károsodott csontvelőfunkcióval (például citosztatikumokkal történő kezelés után) vagy vérképző rendszer betegségével,
ismert hörgőgörcs vagy más anafilaxiás reakció (pl. csalánkiütés, rhinitis, angioödéma) fájdalomcsillapítókra, például szalicilátokra, paracetamolra, diklofenakra, ibuprofénre, indometacinra, naproxenre,
akut intermittáló májporfíriával (porfíriás roham kiváltásának kockázata),
veleszületett glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány esetén (haemolysis kockázata),
három hónaposnál fiatalabb vagy legfeljebb 5 kg testtömegű gyermekek (a metamizol ezeknél a gyermekeknél történő alkalmazására vonatkozó tudományos dokumentáció hiánya).
A Novalgin nem adható intravénásan 3 hónapos és 11 hónapos gyermekek számára.
A Novalgin nem adható parenterálisan hipotenzióban vagy instabil keringésben szenvedő betegeknek.
Terhesség (lásd 4.6 pont)
Szoptatás (lásd 4.6. Szakasz)
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Agranulocytosis a metamiszol által kiváltott immunallergiás esemény legalább egy hétig tart. Ezek a reakciók nagyon ritkák, súlyosak és életveszélyesek, és végzetesek is lehetnek. Nem dózisfüggők, és a kezelés során bármikor előfordulhatnak. Minden beteget figyelmeztetni kell, hogy hagyja abba a kezelést, és haladéktalanul forduljon orvoshoz, ha a neutropéniával járó alábbi jelek vagy tünetek bármelyikét tapasztalja: láz, hidegrázás, torokfájás, szájfekély. Neutropenia (9/l) esetén a kezelést azonnal le kell állítani, és a teljes vérképet sürgősen ellenőrizni kell, és addig kell ellenőrizni, amíg az értékek normalizálódnak.
Anafilaxiás sokk: Ezek a reakciók főleg érzékeny betegeknél fordulnak elő. Ezért a metamizolt óvatosan kell előírni asztmás és atópiás betegeknél (lásd 4.3 pont).
A metamizolt nem szabad triviális körülmények között alkalmazni.
Anafilaxiás és anafilaxiás reakciók
A beadás módjának megválasztásakor figyelembe kell venni, hogy a parenterális alkalmazás az anafilaxiás és anafilaktoid reakciók nagyobb kockázatával jár.
A következő betegeknél különösen fennáll a metamizollal kapcsolatos súlyos anafilaxiás reakciók kockázata (lásd 4.3 pont):
bronchiális asztmában szenvedő betegek, különösen egyidejűleg kialakuló polyposis rhinosinusitis,
krónikus urticariában szenvedő betegek,
alkohol intoleranciában szenvedő betegek, például olyan betegek, akik kis mennyiségű alkoholtartalmú italra is tüsszentéssel, könnyezéssel és az arc markáns kivörösödésével reagálnak. Az alkohol intolerancia jelezheti a korábban nem diagnosztizált allergiás asztma szindrómát,
festékeket (pl. tartrazin) vagy tartósítószereket (pl. benzoátok) intoleranciában szenvedő betegek.
A Novalgin beadása előtt fel kell venni a beteg kórtörténetét. Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll az anafilaxiás reakciók kockázata, a Novalgin csak a várt hatás lehetséges kockázatának alapos mérlegelése után adható. Ebben az esetben a Novalgin beadása szoros orvosi felügyeletet igényel, és biztosítani kell azonnali segítségnyújtás lehetőségét a veszélyeztetett beteg esetén.
Elszigetelt hipotenzív reakciók
A metamizol beadása izolált hipotenzív reakciókat okozhat (lásd még 4.8 pont). Ezek a reakciók valószínűleg dózisfüggők, és gyakoribbak parenterális alkalmazás esetén.
Egyéb esetek, amikor fokozott a súlyos hipotenzív reakciók kockázata:
ha az intravénás injekciót nem lassan adják be,
korábbi hipotenzióban, térfogatvesztésben, dehidrációban, instabil keringésben vagy kezdeti keringési elégtelenségben szenvedő betegeknél,
magas lázban szenvedő betegeknél.
A metamizolt különösen körültekintően kell feltüntetni ezeknél a betegeknél, és szoros orvosi felügyeletre van szükség, ha Novalginra van szükség. A megelőző intézkedések (a keringés stabilizálása) csökkentik a hipotenzív reakciók kockázatát. Hipotenzióban vagy instabil keringésben szenvedő betegeknél lásd a 4.3 pontot.
A metamizolt csak a hemodinamikai paraméterek szoros felügyelete mellett szabad alkalmazni olyan betegeknél, akiknek teljesen el kell kerülniük a vérnyomásesést, valamint súlyos koszorúér-betegségben vagy az agyat ellátó artériák szűkületében.
Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél javasolt a nagy adagok kerülése, mivel az elimináció sebessége korlátozott.
Az intravénás injekciót nagyon lassan (1 perc/percnél nem gyorsabban) kell beadni, hogy az anafilaxiás vagy anafilaktoid reakció első jelei után azonnal abbahagyják az injekciót (lásd 4.8 pont), valamint hogy minimalizálják az izolált hipotenzív reakciók kockázatát.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A metamizol a szérum ciklosporin szintjének csökkenését okozhatja, ezért a Novalgin egyidejű alkalmazásakor ellenőrizni kell.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A metamizol átlépi a plancens gátat. Nincs bizonyíték arra, hogy a metamizol káros lenne a magzatra: patkányokban és nyulakban a metamizol nem bizonyult teratogénnek, a magzati toxicitást pedig csak magas anyai káros dózisok esetén figyelték meg. A Novalgin terhes nőknél történő alkalmazásáról azonban nincs megfelelő adat.
Ezért azt javasoljuk, hogy a metamizolt az első trimeszterben egyáltalán, a második trimeszterben csak az előnyök és kockázatok gondos orvosi mérlegelése után alkalmazzák.
A metamizolt azonban nem szabad a harmadik trimeszterben alkalmazni. Bár a metamizol csak gyengén blokkolja a prosztaglandin szintézist, nem zárható ki a ductus arteriosus idő előtti bezáródásának lehetősége, valamint a csecsemő és anyai vérlemezkék aggregációjának csökkenése miatt kialakuló perinatális szövődmények.
A metamizol metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Ezért az anya a metamizol beadását követő első 48 órában nem szoptathat.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A koncentrációra és a reakciókészségre gyakorolt hatás az ismert dózistartományban nem ismert. Nagyobb dózisok esetén azonban figyelembe kell venni egy ilyen hatás lehetőségét a biztonság szempontjából, és kerülni kell a gépek üzemeltetését, a vezetést vagy más veszélyes tevékenységeket. Ez különösen igaz alkoholfogyasztás után.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Anafilaxiás és anafilaxiás reakciók
A Novalginra adott anafilaxiás és anafilaxiás reakciók ritkák, nagyon ritkák, súlyosak és életveszélyesek. Előfordulhatnak annak ellenére, hogy a Novalgin a múltban nem okozott komplikációkat a beteg számára.
Ilyen reakciók előfordulhatnak a metamizol injekció során vagy később, de általában az azt követő első órán belül jelentkeznek.
A tipikus enyhe anafilaxiás vagy anafilaxiás reakciók bőr- és nyálkahártya-reakciókban (például viszketés, égés, bőrpír, csalánkiütés, duzzanat), légszomjban és ritkábban gyomor-bélrendszeri problémákban nyilvánulnak meg.
Az enyhébb reakciók súlyosabb formákká válhatnak, generalizált urticaria, súlyos angioödéma (beleértve a gégét is), súlyos bronchospasmus, szívritmuszavarok, vérnyomásesés (néha kezdetben a vérnyomás emelkedése) és keringési sokk.
Fájdalomcsillapító-asztmás szindrómában szenvedő betegeknél az intolerancia általában asztmás rohamok formájában nyilvánul meg.
Egyéb bőr- és nyálkahártya-reakciók
Az anafilaktoid vagy anafilaxiás reakciók fent említett bőr- és nyálkahártya-megnyilvánulásain túl időnként előfordulhat fix gyógyszerkiütés, ritkán kiütés és ritkán Stevens-Johnson vagy Lyell-szindróma.
Elszigetelt hipotenzív reakciók
Adagolás után alkalmanként előfordulhatnak átmeneti hipotenzív reakciók (valószínűleg farmakológiailag közvetítettek, és nem járnak anafilaxiás vagy anafilaktoid reakció más tüneteivel); ritka esetekben egy ilyen reakció a vérnyomás kritikus csökkenését eredményezi. A gyors intravénás injekció növelheti ezeknek a hipotenzív reakcióknak a kockázatát.
A leukopenia ritka, az agranulocytosis vagy a thrombocytopenia nagyon ritka. Ezek a reakciók immunológiai eredetűek. Előfordulhatnak annak ellenére, hogy a Novalgin a múltban nem okozott komplikációkat a beteg számára. Az agranulocitózis életveszélyes lehet.
Az agranulocytosis tipikus tünetei közé tartoznak a gyulladásos nyálkahártya elváltozások (például a szájban, a torokban, az anorectumban és a nemi szervekben), a torokfájás, a láz (beleértve a váratlanul tartósan fennálló vagy visszatérő lázat is). Az antibiotikumokat szedő betegeknek azonban minimális tünetei lehetnek. A vérsejtek ülepedése jelentősen felgyorsul, míg a nyirokcsomók jellemzően csak kis mértékben vagy egyáltalán nem megnagyobbodnak.
A thrombocytopenia tipikus tünetei közé tartozik a fokozott hajlam a vérzésre és a vérzésre a bőrön és a nyálkahártyákon.
Nagyon ritka esetekben, különösen vesebetegségben szenvedő betegeknél, a vesefunkció akut romlása (akut veseelégtelenség) léphet fel, egyes esetekben oliguria, anuria vagy proteinuria. Ritka esetekben akut interstitialis nephritis fordulhat elő.
Fájdalom és helyi reakciók (néha phlebitis) fordulhatnak elő az injekció beadásának helyén.
Előfordul, hogy a vizelet vörös színű, savas pH-val. Ennek oka lehet a metabolit - rubazonsav alacsony koncentrációjának jelenléte.
4.9 Túladagolás
Akut túladagolás, hányinger, hányás, hasi fájdalom, a vesefunkció romlása vagy akut veseelégtelenség (pl. Intersticiális nephritis miatt) és ritkábban központi idegi tünetek (szédülés, aluszékonyság, kóma, görcsök) és a vérnyomás csökkenése (néha elmúlik). sokkban), valamint szívritmuszavarokat (tachycardia) figyeltek meg.
Nagyon nagy dózisok után az ártalmatlan metabolit (rubazonsav) kiválasztása vörös vizeletet okozhat.
A metamizol specifikus ellenszere ismeretlen. Ha túladagolás csak rövid ideje következett be, akkor megpróbálható a további szisztémás felszívódás korlátozása elsődleges méregtelenítés (pl. Gyomormosás) vagy a felszívódás csökkentése (pl. Aktív szén) segítségével. A fő metabolit (4-N-metilaminoantipirin) eltávolítható hemodialízissel, haemofiltrációval, haemoperfúzióval vagy plazmaszűréssel.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: fájdalomcsillapítók, lázcsillapítók.
ATC kód: N02BB02.
A metamizol egy pirazolon-származék, amelynek fájdalomcsillapító, lázcsillapító és görcsoldó hatása van. A hatásmechanizmus nincs teljesen tisztázva. Egyes kísérletek eredményei azt mutatják, hogy a metamizolnak és fő metabolitjának (4-N-metilaminoantipirin) kombinált központi és perifériás működési módja lehet.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A metamizol és metabolitjainak farmakokinetikáját nem vizsgálták teljes körűen, de a következő információk ismertek. A metamizol orális beadás után teljesen hidrolizálódik 4-N-metilaminoantipirinné (MAA). Az MAA abszolút biohasznosulása körülbelül 90%, és kissé magasabb orális beadás után, mint parenterális beadás után. Az egyidejű táplálékfogyasztás nincs jelentős hatással a metamizol kinetikájára.
A klinikai hatékonyságot főként az MAA, és bizonyos mértékben a 4-aminoantipirin (AA) metabolit közvetíti. Az AA AUC értékei az MAA AUC értékének körülbelül 25% -át teszik ki. A 4-acetilaminoantipirin (AAA) és a 4-formilaminoantipirin (FAA) metabolitjainak nincs klinikai hatása.
Valamennyi metabolit farmakokinetikája nem lineáris. E megállapítás klinikai jelentőségének értékelése további vizsgálatokat igényel. A metabolitok felhalmozódása rövid távú kezelés során kevés klinikai jelentőséggel bír.
A plazmafehérje-kötődés 58% MAA, 48% AA, 18% FAA és 14% AAA esetén.
A plazma felezési ideje a metamizol intravénás beadása után körülbelül 14 perc. Intravénás alkalmazást követően a radioaktívan jelzett dózis körülbelül 96% -a a vizeletben és körülbelül 6% a székletben jelenik meg. Egyetlen orális dózis után a vizelettel kiválasztott metabolitok 85% -a azonosítható. Ebből 3% ± 1% MAA, 6% ± 3% AA, 26% ± 8% AAA és 23% ± 4% FAA. A vesekiválasztás 1 g metamizol egyszeri orális adagja után MAA esetén 5 ± 2 ml/perc, AA esetén 38 ± 13 ml/perc, AAA esetén 61 ± 8 ml/perc, FAA esetén 49 ± 5 ml/perc. A megfelelő plazma felezési idő 2,7 ± 0,5 óra MAA esetén, 3,7 ± 1,3 óra AA esetén, 9,5 ± 1,5 óra AAA és 11,2 ± 1,5 óra FAA esetén.
Az AUC kétszer-háromszorosára nő az idős betegek kezelésében. Egyetlen orális dózis után a májcirrhosisban szenvedő betegeknél az MAA és az FAA plazma felezési ideje körülbelül háromszorosa (10 óra), míg az AA és AAA plazma felezési ideje nem nőtt olyan szignifikánsan.
Károsodott vesefunkciójú betegeket nem vizsgáltak átfogóan. A rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy egyes metabolitok (AAA és FAA) kiválasztódási aránya csökken.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A metamizol patkányoknak és egereknek orális beadása után a minimális halálos dózis körülbelül 4000 mg/testtömeg-kilogramm, intravénás beadás után körülbelül 2300 mg/metamizol/testtömeg-kg vagy 400 mg MAA/testtömeg-kg. A mérgezés tünetei közé tartozik a gyors légzés, a szedáció és a halandóság előtti görcsök.
A patkányok tolerálták a 4 hetes intravénás 150 mg/kg metamizol injekciót naponta, a kutyák pedig napi 50 mg/kg metamizolt.
A 6 hónapos napi orális adagolásnak nem volt toxikus hatása 300 mg/kg-ig terjedő patkányokban és 100 mg/kg-ig terjedő kutyákban. A magasabb dózis mindkét fajban a szérum kémiai elváltozásait és a máj és a lép hemosiderosisát eredményezte; vérszegénység tüneteit is találták.
Mind a pozitív, mind a negatív eredményeket az irodalom ismerteti. A Hoechst-specifikus anyaggal végzett in vitro és in vivo vizsgálatok azonban nem mutattak mutagén potenciált.
A metamizol karcinogén hatását számos hosszú távú vizsgálatban nem bizonyították patkányokon vagy egereken.
Patkányokon és nyulakon végzett reproduktív toxicitási vizsgálatok nem mutattak teratogén hatást.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Víz az elkerülhetetlenségért.
6.2 Inkompatibilitások
A Novalgin oldható 5% glükózoldatban, 0,09% NaCl-oldatban vagy Ringer-laktát-oldatban. Ezeket az oldatokat azonban korlátozott stabilitásuk miatt azonnal be kell adni.
A lehetséges inkompatibilitások miatt a metamizol-oldatot nem szabad együtt adni más injekciós gyógyszerekkel.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
10 ° C és 25 ° C között tárolandó az eredeti csomagolásban.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Műanyag öntvénybe helyezett barna üveg ampullák, írásos információk a felhasználók számára, papírdoboz.
Kiszerelés: 10 x 2 ml, 5 x 5 ml.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek külön követelmények.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Pozsony, Szlovák Köztársaság
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA