tbl plg 100x1 g/62,5 mg (blis PVC/Al/PA)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
1000 mg/62,5 mg retard tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden retard tabletta amoxicillin-trihidrátot és amoxicillin-nátriumot tartalmaz, amely 1000 mg amoxicillinnek felel meg, és kálium-klavulanátot, amely megfelel 62,5 mg klavulánsavnak.
Ismert hatású segédanyag:
29,3 mg (1,3 mmol) nátriumot tartalmaz tablettánként
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Retard tabletta.
Fehér, kapszula alakú tabletta, egyik oldalán „AC 1000/62.5” jelzéssel, a másik oldalán bemetszéssel.
A bevágási vonal csak a tabletta törését segíti elő, hogy könnyebben lenyelhető legyen, és nem szolgál egyenlő adagokra történő felosztásra.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Augmentin SR javallt a közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére felnőtteknél és legalább 16 éves serdülőknél, amikor a penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae-t tekintik a fertőzés okának vagy valószínű okának (lásd 5.1 pont).
Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos útmutatást.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az adagokat mindenhol amoxicillin/klavulánsav-tartalomban fejezzük ki, kivéve, ha a dózisokat az egyes komponensekben fejezzük ki.
Az Augmentin SR egyéni fertőzés kezelésére kiválasztott adagjának figyelembe kell vennie:
· Feltételezett kórokozók és valószínű érzékenységük antibakteriális szerekre (lásd 4.4 pont),
· A fertőzés súlyossága és a fertőzés helye,
· A beteg életkora, testtömege és vesefunkciója az alábbiak szerint.
A kezelés nem haladhatja meg a 14 napot a beteg állapotának vizsgálata nélkül (a hosszú távú kezelést lásd a 4.4 pontban).
Felnőttek és serdülők ³ 16 év
Két tabletta naponta kétszer, hét-tíz napig.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei és jelei
Emésztőrendszeri tünetek, folyadék- és elektrolit-egyensúlyhiány léphetnek fel. Amoxicillin által kiváltott kristályuriát figyeltek meg, amely egyes esetekben veseelégtelenséghez vezetett (lásd 4.4 pont).
Görcsök fordulhatnak elő vesekárosodásban szenvedő betegeknél vagy nagy dózisban kezelt betegeknél.
Beszámoltak arról, hogy az amoxicillin kicsapódhat a vizeletkatéterben, különösen nagy dózisok intravénás beadása után. A katéter átjárhatóságát rendszeresen ellenőrizni kell (lásd 4.4 pont).
A gyomor-bélrendszeri tünetek tüneti úton kezelhetők, figyelve a víz/elektrolit egyensúlyra.
Az amoxicillin/klavulánsav hemodialízissel távolítható el a véráramból.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: penicillinek kombinációi, beleértve a béta-laktamáz inhibitorokat; ATC kód: J01CR02.
Az amoxicillin egy félszintetikus penicillin (béta-laktám antibiotikum), amely gátolja a baktérium peptidoglikán bioszintetikus útjának egy vagy több enzimet (gyakran penicillin-kötő fehérjékként (PBP)), amely a baktérium sejtfalának szerves szerkezeti alkotóeleme. A peptidoglikán szintézis gátlása a sejtfal gyengüléséhez vezet, amely után általában a sejt lízise és halála következik be.
Az amoxicillin hajlamos a rezisztens baktériumok által termelt béta-laktamázok általi lebontásra, ezért az amoxicillin önmagában nem tartalmazza az enzimeket előállító mikroorganizmusokat.
A klavulánsav egy béta-laktám, amely szerkezetileg rokon a penicillinnel. Inaktiválja néhány béta-laktamáz enzimet, megakadályozva ezzel az amoxicillin inaktiválódását. A klavulánsav önmagában nem mutat klinikailag előnyös antibakteriális hatást.
A farmakokinetika (FK) és a farmakodinamika (FD) kapcsolata
Az az idő, amely alatt az amoxicillin szintje meghaladja a minimális gátló koncentrációt (T> MIC), az amoxicillin hatékonyságának fő meghatározójának számít.
Az amoxicillin/klavulánsavval szembeni rezisztencia két fő mechanizmusa:
· Inaktiválás olyan bakteriális béta-laktamázok által, amelyeket önmagában nem gátol a klavulánsav, beleértve a B, C és D csoportba tartozóakat,
· A PBP olyan változása, amely csökkenti az antibakteriális szer affinitását a cél patogén iránt.
A baktériumok átjárhatatlansága vagy a kiáramló pumpás mechanizmus indukálhatja vagy hozzájárulhat a baktériumok rezisztenciájához, különösen gram-negatív baktériumoknál.
Az amoxicillin/klavulánsav MIC-határértékei az Európai Antimikrobiális Fogékonyságra Vizsgáló Bizottságtól (EUCAST) származnak.
A rezisztencia prevalenciája földrajzilag és idővel változhat a kiválasztott fajokban, és helyi információkkal kell rendelkezni a rezisztenciáról, különösen a súlyos fertőzések kezelésében. Szükség esetén szakértői tanácsot kell kérni, ha a rezisztencia helyi előfordulása olyan, hogy a gyógyszer hasznossága megkérdőjelezhető legalább néhány fertőzés esetében.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az amoxicillin és a klavulánsav fiziológiás pH-n teljesen oldódik vizes oldatban. Orális alkalmazás után mindkét komponens gyorsan és jól felszívódik. Az amoxicillin/klavulánsav optimális felszívódását akkor érik el, ha a gyógyszert étkezés elején veszik be. Szájon át történő beadás után az amoxicillin és a klavulánsav biohasznosulása körülbelül 70%. Mindkét komponens plazma profilja hasonló, és a plazma csúcskoncentrációig (Tmax) eltelt idő mindkét esetben megközelítőleg egy óra.
Az alábbiak az amoxicillinnel és a klavulánsavval elért farmakokinetikai eredmények az Augmentin SR (2x1000 mg/62,5 mg egyszeri adag) egészséges felnőtteknek történő kiindulását követően:
Az Augmentin SR retard tabletták egyedi FK/FD profilúak. Az Augmentin SR beadása után kapott T> MIC értékek nem érhetők el ugyanazon adag Augmentin SR azonnali felszabadulású tabletták beadása után.
A teljes plazma klavulánsav körülbelül 25% -a és az összes plazma amoxicillin 18% -a kötődik fehérjéhez. A látszólagos eloszlási térfogat amoxicillin esetében körülbelül 0,3-0,4 l/kg, klavulánsav esetében körülbelül 0,2 l/kg.
Intravénás beadást követően mind az amoxicillint, mind a klavulánsavat kimutatták az epehólyagban, a hasi szövetekben, a bőrben, a zsír- és izomszövetben, az ízületi és peritoneális folyadékban, az epében és a rothadásban. Az amoxicillin nem elégségesen oszlik el a cerebrospinalis folyadékban.
Állatkísérletek nem mutatták ki a gyógyszerrel kapcsolatos anyagok szignifikáns szöveti visszatartását egyik komponensben sem. Az amoxicillin, mint a legtöbb penicillin, kimutatható az anyatejben. A klavulánsav nyomai szintén kimutathatók az anyatejben (lásd 4.6 pont).
Az amoxicillin inaktív penicillinsavként részlegesen kiválasztódik a vizelettel, a kezdeti dózis 10-25% -ának megfelelő mennyiségben. A klavulánsav az emberben nagymértékben metabolizálódik, kiválasztódik a vizelettel és a széklettel, valamint tüdőventillációval szén-dioxidként választódik ki.
Az amoxicillin főleg a vesén keresztül, míg a klavulánsav a vesén keresztül és az extracelluláris úton.
Egészséges alanyokban az amoxicillin/klavulánsav átlagos eliminációs felezési ideje körülbelül egy óra, az átlagos teljes clearance pedig körülbelül 25 l/h. Az amoxicillin hozzávetőlegesen 60-70% -a és a klavulánsav körülbelül 40-65% -a ürül változatlan formában a vizelettel az első 6 óra alatt egyszeri amoxicillin/klavulánsav 250 mg/125 mg vagy 500 mg/125 mg tabletta után. Különböző vizsgálatok azt találták, hogy az amoxicillin 50–85% -a és a klavulánsav 27–60% -a 24 órán belül kiválasztódik a vizelettel. Klavulánsav esetében a legnagyobb mennyiségű gyógyszer a beadást követő első 2 órán belül ürül.
A probenecid egyidejű alkalmazása lassítja az amoxicillin kiválasztódását, de nem lassítja a klavulánsav vesén keresztüli kiválasztását (lásd 4.5 pont).
Az amoxicillin eliminációs felezési ideje körülbelül 3 hónapos és 2 éves kor közötti gyermekeknél, valamint idősebb gyermekeknél és felnőtteknél hasonló. Nagyon fiatal gyermekeknél (ideértve a koraszülötteket is) az élet első hetében az adagolási intervallum nem haladhatja meg a napi kétszeret, a vese kiválasztási útjának éretlensége miatt. Mivel az idős betegeknél nagyobb valószínűséggel csökken a vesefunkció, az adagot gondosan kell megválasztani, és hasznos lehet a vesefunkció monitorozása.
Vesekárosodás
Az amoxicillin/klavulánsav teljes szérum clearance-e csökken a vesefunkció csökkenésével arányosan. A gyógyszer csökkent clearance-e kifejezettebb az amoxicillinnél, mint a klavulánsavnál, mivel az amoxicillin nagyobb mértékben választódik ki a vesékbe.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeket körültekintően kell kezelni, és a májműködést rendszeres időközönként ellenőrizni kell.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, genotoxicitási és reprodukciós toxicitási preklinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.
Kutyákon végzett ismételt dózisú toxicitási vizsgálatok amoxicillinnel/klavulánsavval gyomorirritációt, hányást és nyelvfoltot mutattak.
Az Augmentin SR-vel vagy annak összetevőivel nem végeztek karcinogenitási vizsgálatokat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása