tbl 60x200 mg
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 200 mg amiodarónium-kloridot tartalmaz.
Segédanyag: laktóz-monohidrát.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, lapos, 9,5 mm átmérőjű, bevágott tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
- életveszélyes kamrai tachycardia vagy kamrai fibrilláció - a kezelést kórházban kell elkezdeni
- tüneti vagy megerősített életveszélyes kamrai tachycardia,
- megerősített kamrai tachycardia egyidejű szívbetegségben szenvedő betegeknél. Más betegeknél,
ellenjavallat vagy más gyógyszerekkel szembeni rezisztencia esetén, ha kezelésre van szükség,
- a WPW szindrómához kapcsolódó ritmuszavarok (Wolff-Parkinson-White szindróma).
A megerősített supraventrikuláris tachycardia kezelése:
- lassítja vagy enyhíti a pitvarfibrillációt vagy a csapkodást,
- az amiodaron különösen ajánlott ischaemiás szívbetegségben és/vagy diszfunkcióban szenvedő betegeknél
- az amiodaron az ischaemiás vagy nem ischaemiás eredetű pangásos szívelégtelenségben szenvedő, magas kockázatú betegeknél az általános halálozás, ideértve a hirtelen szívhalált is, megelőzésére javallt. A magas kockázatot a nyilvánvaló szívelégtelenség klinikai tüneteinek vagy a 40% -nál kisebb bal kamrai ejekciós frakció jelenlétének definiálják kamrai aritmiával vagy anélkül.
A gyógyszer felnőttek kezelésére szolgál.
Adagolás és alkalmazás módja
Kezdeti adag: Különböző dózisváltozatokat szoktak használni. A szokásos telítő adag 600-1000 mg naponta, 3 adagra osztva, és 8-10 nap alatt adható be.
Fenntartó adag: A minimális hatásos dózist az egyéni választól függően kell beadni. Ez
az adag 100-400 mg/nap. Mivel az amiodaron felezési ideje nagyon hosszú, minden másnap adható (200 mg-os tabletta minden második nap bevehető, ha napi 100 mg-os adagot írnak elő), vagy időszakosan (heti két napon).
Az alkalmazás módja: A tablettákat egészben lenyelik (de összetörhetik) étkezés előtt, közben vagy után.
4.3 Ellenjavallatok
- sinus bradycardia és sinoatrialis blokk,
- beteg sinus szindróma, ha a betegben nincs pacemaker (a sinus leállításának kockázata),
- előrehaladott kezelési rendellenességek, kivéve, ha a betegnek pacemakere van,
- ismert túlérzékenység jóddal, amiodaronnal vagy bármely segédanyaggal szemben,
- kombinált terápia olyan gyógyszerekkel, amelyek torsades de pointes aritmiát okozhatnak,
- szoptatás (lásd 4.6 pont)
- terhesség, kivéve kivételes eseteket (lásd 4.6 pont).
Ezek az ellenjavallatok nem érvényesek, ha az amiodaront rezisztens kamrai fibrillációval végzett kardiopulmonális sokkos újraélesztésben (defibrillátor) adják be.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Szívbetegségek (lásd 4.8 pont)
Az amiodaron EKG-változásokat okoz: a QT-intervallum meghosszabbodása (a repolarizáció elhúzódása miatt) az U hullámok lehetséges fejlődésével. Ezek a változások bizonyítják farmakológiai hatását, és nem a toxicitás jelei.
Az idős embereknél a pulzusszám jelentősen csökkenhet.
A kezelést abba kell hagyni, ha 2. vagy 3. fokozatú AV blokk, sinatriatalis blokk vagy bifascicularis blokk jelentkezik.
Új aritmiákról vagy a kezelt ritmuszavarok súlyosbodásáról, esetenként halálos kimenetelről számoltak be. Fontos, bár nehéz megkülönböztetni az amiodaron hatékonyságának hiányát és az aritmiát okozó hatást, valamint azt, hogy ez a hatás összefügg-e a szív súlyosbodásával. Az amiodaron proarritmiás hatásairól ritkábban számolnak be, mint más antiaritmiás szerekről, és általában gyógyszerkölcsönhatások és/vagy elektrolit-zavarok kapcsán jelentkeznek (lásd 4.5 és 4.8 pont).
Pajzsmirigy túlműködés (lásd 4.4 és 4.8 pont)
A pajzsmirigy túlműködése előfordulhat az amiodaron-kezelés alatt vagy a kezelés leállítása után néhány hónapig. Az orvosoknak figyelmeztetniük kell az általában enyhe klinikai tüneteket, például súlycsökkenést, aritmiát, angina pectorist és pangásos szívelégtelenséget. A diagnózist az ultrahang-érzékeny TSH (usTSH a szérumban) markáns csökkenése igazolja. Ebben az esetben az amiodaron-kezelést le kell állítani. Az állapot általában néhány hónapon belül megszűnik a kezelés leállítását követően; a klinikai kép kiigazítását megelőzi a pajzsmirigy funkcionális állapotának eredményeinek normalizálása. Súlyos, néha végzetes állapotok azonnali kezelést igényelnek. A kezelést a beteg egyéni állapotához kell igazítani: antithroid gyógyszerek (nem mindig lehetnek hatékonyak), kortikoszteroidok, béta-blokkolók.
Tüdőbetegségek (lásd 4.8 pont)
A dyspnoe vagy a nem produktív köhögés kialakulása tüdő toxicitással, például interstitialis pneumonitisszel társulhat. Súlyos légszomjban szenvedő betegeknél, függetlenül attól, hogy általános egészségi állapotuk romlik-e (fáradtság, súlycsökkenés, láz), tüdő röntgenfelvételt kell végezni. Ha interstitialis pneumonitis alakul ki (ami általában visszafordítható az amiodaron korai leállításával - a klinikai tünetek általában 3-4 héten belül megszűnnek, a röntgen eredmények és a tüdőfunkciós tesztek lassabban javulnak - néhány hónapon belül), az amiodaron kezelést újra kell értékelni és kortikoszteroidokat kell figyelembe venni. Súlyos légzési szövődményeket (respirációs distressz szindróma felnőtteknél), amelyek egyes esetekben nagyon halálosak, általában nagyon ritkán figyeltek meg röviddel a műtét után; ezek a körülmények magas oxigénkoncentrációval történő kölcsönhatások következményei lehetnek (lásd 4.5 és 4.8 pont).
Májkárosodás (lásd 4.8 pont)
Amint az amiodaron-kezelés megkezdődik, és az amiodaron-kezelés alatt rendszeresen ajánlott a májfunkciós tesztek (aminotranszferázok) elvégzése. Az amiodaron i.v. orális és intravénás beadását követően és akut májbetegségek (beleértve a súlyos májsejtes elégtelenséget vagy akut májelégtelenséget, néha halálos kimenetelűek) és krónikus májműködés léphetnek fel az első 24 órában. Ha az aminotranszferáz szintje meghaladja a normális tartomány háromszorosát, csökkenteni kell az amiodaron adagját, vagy abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását.
A krónikus májkárosodás klinikai és laboratóriumi jelei minimálisak lehetnek (a máj orális megnagyobbodása, a normál aminotranszferáz szint ötszöröse) az amiodaron szájon át történő beadása után, és a kezelés abbahagyása után visszafordíthatók, de halálos kimenetelről számoltak be.
Neuromuszkuláris rendellenességek (lásd 4.8 pont)
Az amiodaron beadása perifériás szenzomotoros neuropathiát és/vagy myopathiát okozhat.
Az amiodaron abbahagyása után az állapot általában néhány hónapon belül megszűnik, de egyes esetekben nem biztos, hogy teljesen korrigálódik.
Szembetegségek (lásd 4.8 pont)
Homályos vagy károsodott látás esetén azonnal teljes szemészeti vizsgálatot kell végezni, beleértve a szem háttér-vizsgálatát oftalmoszkóppal. Az okuláris neuropathia és/vagy látóideg-gyulladás jelenléte az amiodaron-kezelés leállítását igényli a vakság lehetséges progressziója miatt.
Gyógyszerkölcsönhatások (lásd 4.5 pont)
Az amiodaron és a következő gyógyszerek együttadása nem ajánlott: béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem), hashajtó stimulánsok, amelyek hypokalaemiához vezethetnek.
A használatra vonatkozó óvintézkedések
A mellékhatások (lásd 4.8 pont) általában dózisfüggőek; ezért nagyon óvatosan kell eljárni a minimális effektív fenntartó dózis meghatározásakor.
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy kerüljék a napfényt a kezelés alatt, és megfelelő védőfelszerelést kell használniuk (lásd 4.8 pont).
Kontrollvizsgálatok (lásd 4.4 és 4.8 szakasz)
A kezelés megkezdése előtt a következő vizsgálatokat kell elvégezni: EKG és a szérum kálium meghatározása.
A kezelés során ajánlott az aminotranszferáz (lásd 4.4 pont) és az EKG-szint rendszeres ellenőrzése.
Az amiodaron pajzsmirigy-rendellenességet (hyperthyreosis vagy hypothyreosis) okozhat, különösen azoknál a betegeknél, akiknek személyes kórtörténetében vannak ilyen rendellenességek. Ezért ajánlott klinikai és laboratóriumi monitorozás (usTSH) a kezelés előtt, alatt és néhány hónapig a kezelés után. Pajzsmirigy-diszfunkció gyanúja esetén a szérum us-TSH szintjét ellenőrizni kell.
Különösen az antiaritmiás szerek hosszú távú beadása kapcsán számoltak be a pacemaker kamrák vagy beültethető defibrillátorok defibrillációs és/vagy ingerlési küszöbének növekedéséről, amelyek potenciálisan befolyásolhatják azok hatékonyságát. Ezért ajánlott az eszköz újbóli tesztelését az amiodaron-kezelés előtt és alatt.
Pajzsmirigy rendellenességek (lásd 4.8 pont)
Az amiodaron jódot tartalmaz, és így befolyásolhatja a radioaktív jód felvételét a funkcionális pajzsmirigy-vizsgálatok során. Ezek a tesztek (szabad frakció - T3, szabad frakció - T4, ultrahangos TSH -/usTSH /) mindazonáltal továbbra is értelmezhetők. Az amiodaron gátolja a tiroxin (T4) trijód-tironinná (T3) történő perifériás átalakulását, és így biokémiai elváltozások egyedi eseteihez vezethet klinikailag eutireoid betegeknél (megnövekedett szérum szabad T4, kissé csökkent vagy akár normál szabad T3).
Ezekben az esetekben nincs ok az amiodaron abbahagyására.
A pajzsmirigy alulműködésre a következő, általában enyhe klinikai tünetek figyelembevételével kell számítani: súlygyarapodás, hideg intolerancia, csökkent aktivitás, súlyos bradycardia. A diagnózist a szérum usTSH egyértelmű növekedése igazolja. Az euthyreosis általában a kezelés leállítását követő 1-3 hónapon belül jelentkezik. Életveszélyes állapot esetén az amiodaron-kezelés folytatható az L-tiroxin egyidejű alkalmazásával. Az L-tiroxin adagját a TSH szintjének megfelelően állítják be.
Gyermekgyógyászati betegek: az amiodaron biztonságosságát és hatékonyságát gyermekgyógyászati betegeknél nem igazolták.
Érzéstelenítés: A műtét előtt tájékoztatni kell az altatóorvost arról, hogy a beteg amiodaront szed (lásd 4.5 és 4.8 pont).
Ez a gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az amiodaron és az indukáló gyógyszerek kombinált terápiája pontok torzádjai (lásd 4.3 pont) ellenjavallt.
- antiaritmiás szerek, beleértve az Ia osztályú sotalolt, bepridilt
- egyéb antiaritmiás hatás nélküli gyógyszerek, pl. vinkamin, egyes neuroleptikumok, ciszaprid, eritromicin iv., pentamidin (parenterális alkalmazásra), mivel növelik a potenciálisan halálos torsades de pointes kockázatát.
A következő gyógyszerekkel kombinált terápia nem ajánlott:
- béta-blokkolók és kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem) - automatikus rendellenességek (súlyos bradycardia) és vezetés fordulhatnak elő,
- stimuláns hashajtók, amelyek hipokalaemiát okozhatnak, és ennek következtében növelhetik a torsades de pointes aritmiák kockázatát, más hashajtók is alkalmazhatók.
- az amiodaront szedő betegeknél ki kell zárni a fluorokinolonokat.
Csak nagy körültekintéssel kombinálható az amiodaron a következő gyógyszerekkel:
- hypokalaemiát okozó gyógyszerek:
• hipokalaemiát okozó diuretikumok önmagában és/vagy kombinációban.
• szisztémás kortikoszteroidok (glükokortikoidok, mineralokortikoidok), tetrakozaktid.
• intravénásan beadott amfotericin B.
A hypokalaemiát meg kell akadályozni vagy kijavítani, ha ez már előfordult. Figyelemmel kell kísérni a QT-intervallumot, és ha torsades de pointes fordul elő, nem szabad antiaritmiás szereket adni, hanem pacemakert kell alkalmazni, és intravénásan adható magnézium.
Az amiodaron gátolja a citokróm P450 CYP2C9-et, és ezáltal növeli a warfarin koncentrációját. A warfarin amiodaronnal történő együttes alkalmazása fokozhatja az orális antikoagulánsok hatását és növelheti a vérzés kockázatát. A protrombinszintet rendszeresen ellenőrizni kell, és az orális antikoaguláns adagját a kezelés alatt és után módosítani kell.
Az automatizmus (súlyos bradycardia) és az atrioventrikuláris vezetés (szinergikus hatások) zavarai előfordulhatnak. Ezenkívül lehetséges a digoxin plazmaszintjének növekedése (a clearance csökkenése miatt), ezért klinikai (a toxicitás jeleinek monitorozása), laboratóriumi (plazma digoxinszint) és EKG kontrollok, vagy a szívglikozid dózisának módosítása szükséges. szükséges.
Az amiodaron gátolja a citokróm P450 CYP2C9-et, és ezáltal növeli a fenitoin plazmakoncentrációját. A fenitoin és az amiodaron kombinációja fenitoin túladagoláshoz vezethet, neurológiai tünetekkel. Klinikai monitorozás szükséges, és a fenitoin adagját csökkenteni kell, amint a túladagolás jelei megjelennek; meg kell határozni a fenitoin plazmaszintjét.
Az amiodaron gátolja a citokróm P450 CYP2D6-ot, ezáltal növeli a flekainid plazmakoncentrációját (lásd 4.8 pont). Ezért a flekainid adagját módosítani kell.
A citokróm P450 CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek
Az amiodaron, egy CYP3A4 gátló, együttadása a következő gyógyszerekkel növelheti plazmakoncentrációjukat, és ez toxicitásuk növekedéséhez vezethet:
Ciklosporin: a ciklosporin plazmaszintje emelkedhet, ezért az adagot módosítani kell.
Fentanil: az amiodaronnal történő kombináció fokozhatja a fentanil farmakológiai hatását és fokozhatja annak toxicitásának kockázatát.
Statinok: az amiodaron együttadása a CYP 3A4 által metabolizált sztatinokkal, mint pl szimvasztatin, atorvasztatin és lovasztatin, ami az izomtoxicitás fokozott kockázata. Ha a sztatinokat amiodaronnal együtt adják, akkor olyan sztatinok használata ajánlott, amelyeket nem metabolizál a CYP 3A4.
A CYP 3A4 által metabolizált egyéb gyógyszerek: lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin.
- Általános érzéstelenítés (lásd 4.4 és 4.8 pont):
Potenciálisan súlyos szövődményekről számoltak be az altatásban szenvedő betegeknél: atropin-nem reagáló bradycardia, hipotenzió, vezetési zavarok, csökkent szívteljesítmény.
Ezenkívül számos nagyon ritkán súlyos, néha halálos kimenetelű légúti szövődményt figyeltek meg, leggyakrabban röviddel a műtét után (akut légzési distressz szindróma felnőtteknél), ami magas oxigénkoncentráció beadásával járhat.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A gyógyszer magzati pajzsmirigyre gyakorolt hatása miatt az amiodaron terhesség alatt ellenjavallt, kivéve kivételes eseteket, amikor az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
Az amiodaron jelentős mennyiségben választódik ki az anyatejbe; ezért az amiodaron ellenjavallt szoptatás alatt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincsenek adatok arra, hogy megerősítsék az amiodaron negatív hatását a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemduce hatások
A következő mellékhatások szervrendszer szerint osztályozódnak és a gyakoriságon alapulnak: nagyon gyakori (³1/10), gyakori (³1/100)